«Лоперамид» и его полные аналоги: эффективность и риски при лечении диареи

Об опасности опиатов для центральной нервной системы человека науке известно давно, она стала одной из причин их запрета по всему миру (вторая — эффект привыкания, вынуждающий наркозависимых повышать дозу вплоть до летального исхода). Но их способность блокировать работу нервных окончаний остается ценной для медицины. Это свойство широко применяют для купирования болевого синдрома при раке, хирургических вмешательствах, травмах.

Даже к выбору препаратов от поноса нужно подходить со всей серьезностью, поэтому прежде чем пить Лоперамид следует разобраться нужен ли вам именно этот препарат, сколько таблеток можно принимать за раз и как часто, долго ли его можно пить, через какое время можно возобновить прием Лоперамида, если симптомы диареи повторились.

Принцип действия

«Лоперамид» был разработан как препарат, сохранивший типичное для всех опиатов тормозящее действие на кишечную перистальтику, но лишенный наркотического и анальгезирующего эффектов. Он увеличивает тонус мускулатуры анального сфинктера и снижает скорость выделения жидкости из кровотока в полость кишечника (необходимый для появления диареи естественный механизм), останавливая понос.

Львиную долю поступившего в организм «Лоперамида» разрушает и выводит вместе с желчью печень, а остаток отфильтровывают почки. «Лоперамид» не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (собственный защитный механизм). Следовательно, он и не оказывает тормозящего или галлюциногенного действия на кору головного мозга.

Показания

Кроме «Лоперамида», вещество лоперамид составляет основу:

  • «Имодиума»
  • «Лопедиума»;
  • «Суперилома»;
  • «Суприлола»;
  • «Диары»;
  • «Энтеробене».

Таким образом, средство выпускают в виде таблеток для глотания (в оболочке) или рассасывания (лиофилизированных), сиропа и водного раствора для приема внутрь.

Показания для «Лоперамида» касаются диареи любого происхождения, включая:

  • пищевые отравления;
  • ротавирусную инфекцию;
  • дисбактериоз кишечника;
  • энтеровирусы и кишечные инфекции (бактериальные, грибковые).
Препарат подходит для лечения острой диареи, а применение таблеток «Лоперамид» при хронических расстройствах стула не должно превышать двое суток. Требование связано с вероятностью не только заметного угнетения перистальтики кишечника у представителей всех возрастных групп, но и обездвиживания мышц нижних отделов спины, малого таза у детей.

Ограничения к назначению

Что касается вопроса, дают ли детям «Лоперамид», то долгое время детские препараты на основе одноименного вещества пользовались популярностью и были включены в списки жизненно необходимых в некоторых странах Западной Европы и бывшего СССР. Но в 90-х годах прошлого века ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) обнаружила и подтвердила побочные действия лоперамида на детский организм. Они заключались в появлении паралитического сколиоза. Данное осложнение встречается после заболевания полиомиелитом и характеризуется отказом части поддерживающих позвоночник мышц. Возникает глубокое искривление спины, чаще всего — в области поясницы.

Паралитический сколиоз, как осложнение полиомиелита, совместим с жизнью, хотя и может потребовать сложной операции на искривленном сегменте, если осанку не удастся восстановить другими способами. Но в качестве осложнения от приема лоперамида он спровоцировал несколько смертельных исходов. Это привело к запрету на применение препаратов, в состав которых входит вещество, у детей младше пяти лет. (Во многих странах — младше восьми лет или даже вплоть до перехода в подростковую возрастную категорию).

В России препарат «продержался» в списке жизненно важных лекарств (их производство или закупка контролируются государством) всего пять лет. На данный момент в РФ он исключен из этого перечня. Ограничения к его приему касаются:

  • детей до пяти лет — но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований;
  • части взрослого населения — чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские);
  • больных с печеночной недостаточностью — поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида.

Противопоказания

«Лоперамид» не является средством профилактики кишечных расстройств, а его передозировка может закончиться аритмией и остановкой сердца. Противопоказания к его применению затрагивают широкий круг состояний и препаратов, принимаемых совместно с ним. Среди них следующие случаи.

  • Беременность. Вопрос, можно ли «Лоперамид» при беременности, теоретически остается открытым, поскольку влияние препарата на плод изучено плохо, процент его проникновения сквозь ворсины хориона (защитный барьер плаценты) неизвестен. В пользу его приема говорит неспособность «Лоперамида» преодолеть аналогичный ворсинам хориона гематоэнцефалический барьер. А против — высокая потенциальная опасность препарата для мускулатуры и центральной нервной системы плода (с учетом его доказанного вреда для уже родившихся детей). Дополнительными факторами риска служат несформированность собственных защитных механизмов тела плода (гематоэнцефалического барьера) и способная изменяться под действием ряда факторов проницаемость плацентарного барьера. Несмотря на недостаточность исследований по данной теме, «Лоперамид» и его полные аналоги запрещены к употреблению во время беременности и при грудном вскармливании.
  • Тошнота и рвота. «Лоперамид» не является средством для их прекращения, и может сам их провоцировать. Так происходит, если необходимость в эвакуации содержимого пищеварительного тракта сохраняется, а один из ее путей заблокирован действием препарата. Плюс, прием любых средств, кроме противорвотных, в данном случае бесполезен (они будут эвакуированы из желудка со рвотой раньше, чем успеют подействовать).
  • Панкреатит. Острый панкреатит смертельно опасен, а хронический сопровождается тошнотой, кишечным несварением, вздутием и поносом. Расстройство стула при панкреатите связано с дефицитом панкреатического сока — основной пищеварительной среды кишечника, что ведет к формированию некачественных (полупереваренных) каловых масс. Их своевременное выведение, с биологической точки зрения, лучше попыток «удержать» их в прямой кишке. Кроме того, при панкреатите любого происхождения имеются затруднения с оттоком панкреатического сока из поджелудочной железы в полость кишечника. Действие «Лоперамида» не ограничивается блокировкой перистальтики двенадцатиперстной кишки, распространяясь и на другие органы пищеварения, что усугубляет проблему оттока пищеварительной жидкости.
  • Гастрит. А также язва желудка или кишечника. Прием «Лоперамида» при них нежелателен, хотя и не исключен. При гастрите и язве препарат будет дополнительно раздражать стенки желудка, в результате чего возможны боли в желудке, появление рвотных позывов. Обе патологии требуют акцента на приеме растворимых форм препаратов с лоперамидом — капель, сиропа или «шипучих» таблеток. Но водные его растворы имеют более выраженные побочные эффекты, особенно в отношении паралича мышц спины.
  • Прием алкоголя. Спиртные напитки несовместимы с «Лоперамидом», поскольку обладают противоположно направленным действием на центральную нервную систему и перистальтику кишечника. Этиловый спирт синтезируется в самом кишечнике с целью ускорения его сокращений, кровотока в его стенках и всасывания переваренных компонентов пищи в кровь. Аналогичным действием обладает и принятая доза алкоголя. А «Лоперамид», напротив, тормозит активность кишечных стенок и их мышц.
Средство противопоказано к применению при непроходимости и атонии кишечника, индивидуальной непереносимости компонентов лекарства, колитах (воспалении прямой кишки) любой этиологии. При назначении антибиотиков употребление «Лоперамида» исключено, даже если их курс и спровоцировал диарею. В противном случае увеличивается вероятность или выраженность побочных эффектов.

Побочное действие

Отзывы о капсулах «Лоперамид» носят в основном положительный характер. При условии, что прием был строго по показаниям, короткими (не более двух суток) курсами и в терапевтических дозах. Побочные эффекты в этом случае выражены слабо и проходят сами вскоре после отмены препарата. Среди негативных реакций значатся:

  • крапивница — и зуд как признаки аллергии;
  • анафилактический шок — при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения;
  • боль в животе — а также метеоризм, тошнота, рвота;
  • сонливость — с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг;
  • аритмия — снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки.

Обычно аритмия наблюдается при совместном приеме «Лоперамида» с макролидами (разновидность антибиотиков с особой структурой и условно более низкой токсичностью на организм пациента), противовирусными и противогрибковыми средствами.

Самыми грозными осложнениями со стороны пищеварительного тракта при приеме «Лоперамида» выступают: острый запор, паралич кишечника с последующим развитием паралитического илеуса (непроходимости). Их вероятность растет, если прием «Лоперамида» проводится одновременно с курсом других опиатов, например, обезболивающих средств. А его передозировка, помимо остановки сердца, может закончиться остановкой дыхания.

Инструкция по применению препаратов с лоперамидом

Дозировка «Лоперамида» при первом приеме назначается вдвое выше всех последующих. Принимать его следует внутрь, до еды или после еды, «запивая» им каждый эпизод опорожнения жидкими массами.

  • Взрослые. Разовая порция лоперамида для них в первом приеме составляет 4 мг, все последующие — 2 мг. Общая суточная дозировка не должна превышать 16 мг. При приеме препарата в каплях «стартовая» дозировка составляет 60 капель, а все последующие — по 30 капель в каждой.
  • Дети старше пяти лет. Им назначают стартовую дозу в объеме 2 мг (или 30 капель), и все последующие — по 1 мг (15 капель) после каждого стула жидкими массами, но не больше 8 мг за сутки (то есть, вдвое меньше, чем взрослым).
  • Дети до пяти лет. Назначать препараты на основе лоперамида в этом возрасте имеет право только педиатр, и лечение должно проходить под его наблюдением. С его одобрения допускается давать ребенку сироп с лоперамидом не больше трех раз в день, исходя из расчета 1 мл сиропа на каждые 10 кг веса тела малыша.

Курс «Лоперамида» необходимо прекращать сразу, как только стул нормализуется. Или при появлении побочных эффектов. Если после остановки поноса новых позывов к дефекации не наблюдается в течение суток (у детей и подростков — половины суток и дольше), следует обратиться за консультацией к врачу. Возвращаться к приему «Лоперамида» и препаратов на его основе в дальнейшем не рекомендуется.

На женском животе нарисована зелёная стрелка

Варианты безопасной замены

Аналогами препаратов с лоперамидом выступают бесконечные ряды лекарств против диареи с различным составом и действием.

  • Пробиотики. Фасованные культуры лакто- и/или бифидобактерий. Они помогают от расстройств стула и газов, спровоцированных кишечным дисбактериозом. Пробиотики рекомендованы к приему при дефиците лактазы (фермента, расщепляющего грудное и другое молоко), после курса антибиотиков и химиотерапии. При их выборе лучше ориентироваться на препараты в капсулах, растворяющихся только в кишечнике. Употребление растворов пробиотиков необоснованно, поскольку львиная доля бактерий в их составе не выживет в соляной кислоте желудка.
  • Пребиотики. Питательная среда для полезной части кишечной микрофлоры (чаще всего высокоуглеводная). У пациентов, которые придерживаются нормального, а не диетического рациона, нет необходимости в их отдельном приеме. А при наличии ограничений по углеводам, например, при сахарном диабете их употребление имеет смысл только в сочетании с пробиотиками.
  • Антибиотики. Полусинтетические и полностью синтетические. Применение препаратов данной группы актуально при кишечных инфекциях, отравлениях и энтеробиозе.
  • Энтеросорбенты. Поглотители чужеродных для пищеварительного тракта или раздражающих компонентов. Самыми известными представителями данного ряда выступают: черный (продукт горения древесины) и белый (диосмектит, кремний) активированный уголь. А также «жидкий» вариант белого угля (выпускаемый под торговым названием «Смекта») и повидон. Абсорбенты способны справиться с поносом, вызванным легкими пищевыми отравлениями (несвежая пища, но не ядовитые грибы или тухлое мясо), распространенными грибковыми и бактериальными инвазиями. На большинство вирусов и кишечных паразитов они не действуют, только облегчают симптоматику за счет поглощения продуктов их жизнедеятельности.

Неплохой противодиарейный эффект обеспечивают водные отвары плодов черники и черемухи (умеренно ядовитое растение), а также кожуры граната. С точки зрения побочных эффектов, они более безопасны (если нет аллергии) и эффективны против затяжной диареи, которая при ротавирусной инфекции может длиться даже неделю. В то же время показания к применению «Лоперамида» содержат двухдневное ограничение по срокам его приема, которое важно соблюдать из-за вероятности тяжелой атонии кишечника. Это затрудняет лечение лекарствами с лоперамидом многих кишечных расстройств.

Другие лекарственные препараты

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Fainia.info