«Метформин»: инструкция по применению для похудения и не только

Средства наподобие «Метформина» – бигуаниды – являются модифицированной молекулой гуанидина – основного компонента травы под названием Козлятник лекарственный. Так что эти вещества почти натуральны, а необходимость модификации гуанидина в свое время была продиктована его крайне токсичным действием на печень.

Впрочем, первые бигуаниды представляли лишь чуть меньшую опасность для здоровья, давая выраженные побочные действия на печень, поджелудочную железу и пищеварительный тракт. Использование бычьего и свиного инсулина с целью компенсации сахарного диабета едва не «похоронило» бигуаниды, поскольку инсулин лишен подобных недостатков.

Однако со временем интерес к бигуанидам вернулся, главным образом за счет открытия «Метформина». Это средство токсично для печени или поджелудочной железы только в сочетании с некоторыми другими препаратами, а отдельно – нет. Применение «Метформина» сопровождается лишь негативными влияниями на желудок и кишечник, а также повышением концентрации молочной кислоты в крови.

Формы выпуска и аналоги

У «Метформина» много торговых названий (абсолютных аналогов). Средство может называться также:

«Багометом»;
«Глибометом» (содержит глибенкламид);
«Гликометом»;
«Глиминфором»;
«Глиформином»;
«Глюкофагом»
«Глюкофажем»;
«Дианорметом»;
«Диформином»;
«Метфогаммой»;
«Сиофором».

В странах бывшего СССР более всего известны варианты «Сиофор», «Метформин» и «Глюкофаж». Нередко потребители прибавляют к названию указание дозировки действующего вещества, например: «Метформин» 500; «Метформин» 850. А производители иногда указывают в наименовании лекарства свою фирму.

В результате название препарата приобретает такой вид:

«Метформин-Тева»;
«Метформин-Канон»;
«Метформин-Рихтер».

Наиболее распространены таблетированные препараты на основе «Метформина» с дозировкой 500, 850 и 1000 мг. А в свечах или растворе для инъекций его не производят – он рассчитан только на прием внутрь, так как действует в пределах кишечника, на который и направлено его основное влияние.

Состав и области применения «Метформина»

Состав препарата «Метформин» может варьировать в зависимости от пожеланий производителя. Его основу составляет само действующее вещество, а среди вспомогательных компонентов могут оказаться: стеарат магния, тальк, крахмал и адсорбент повидон.

Без рецепта препарат в аптеках отпускать в теории не должны. Но на практике он считается достаточно безопасным, чтобы делать из этого правила периодические исключения.

Действие

«Метформин» не влияет на скорость или объемы продукции инсулина островковыми клетками (их еще называют островками Лангерганса). Зато он снижает:

выделение глюкозы из пищи;
всасывание глюкозы стенками кишечника;
свертываемость крови (блокирует фибриноген – свертывающий белок плазмы).

Плюс, он ускоряет окисление жиров в печени, а значит, и их метаболизм.

Снижение концентрации глюкозы в крови за счет приема «Метформина» увеличивается при совместном его приеме с инсулином, акарбозой, циклофосфамидом. А его применение вместе с адреналином, оральными контрацептивами, тиреоидными гормонами, некоторыми мочегонными, наоборот, снижает его эффективность. Одновременное использование «Метформина» с «Аспирином» и «Гепарином натрия» повышает риск кровоизлияний и кровотечений.

Показания

Официальная медицина не советует применять «Метформин» для снижения веса тем, кто страдает не столько лишним весом, сколько излишне придирчивым отношением к своей фигуре. А все из-за его побочных эффектов, сопоставимых с вредом от самых радикальных диет.

Но эндокринолог вправе назначить лекарство в определенных случаях ожирения, например, если оно вызвано следующими состояниями:

Сахарным диабетом. Особенно инсулиннезависимой его формой. Ожирение при ней демонстрирует ряд характерных «диабетических» черт: повышенное жироотложение на туловище, включая «холку» в области седьмого позвонка на шее, а также тонкие, по сравнению с массивным туловищем, конечности (жира и мышц на них мало из-за ухудшения периферического кровотока). Ожирение при сахарном диабете – явление необязательное, во многом зависящее от мер его компенсации, предпринятых больным. Чем более значимое место занимают в ней физические нагрузки, тем меньше оно будет заметно, и наоборот.
Поликистозом яичников. Явлением гормонального характера, встречающимся примерно у 10-12% женщин детородного возраста. При СПКЯ (синдроме поликистозных яичников) ожирение развивается в результате естественной попытки организма компенсировать недостаточность яичников повышением эстрогенового фона (эстрогены метаболизируются и «запасаются» в жировых тканях). Кроме того, для данного заболевания типичны скачки артериального давления, рост волос на лице, отложение жировых масс по мужскому типу (на животе, а не на бедрах). Они обусловлены дефицитом эстрогенов в крови страдающей СПКЯ женщины.
Климаксом. Нормальным угасанием детородной функции, которое сопровождается изменением гормонального фона и его неизбежными следствиями. Одним из них выступает быстрый набор жировой массы – у мужчин и женщин на равных, хотя у женщин патологические формы «постклимактерического» ожирения встречаются чаще.

Серьезной причиной является и то, для чего назначают «Метформин» в качестве не основного, а вспомогательного средства:

Эндометриоз матки. Эндометриозом называется патологическое разрастание ее слизистой оболочки. Это состояние нередко сочетается с фибромиомой – доброкачественным новообразованием в ее полости. Оба процесса считаются гормонозависимыми, хотя среди их причин часто можно обнаружить травматический или наследственный фактор. Оттого способность «Метформина» нормализовать избыточную эстрогеновую активность у женщин с лишним весом благотворно сказывается на прогрессе эндометриоза и фибромиомы.
Рак определенной локализации. В последние годы активно исследуются противораковые свойства «Метформина». Выяснение их природы позволило бы шире применять препарат в онкологии. Поначалу было просто отмечено положительное влияние «Метформина» на прогноз и реабилитацию у больных раком желудка, молочной, поджелудочной, предстательной желез, печени и эндометрия. Показание к применению «Метформина» при перечисленных видах рака связано с тем, что он стимулирует клеточный апоптоз (механизм клеточного саморазрушения, который не срабатывает у клеток рака). Кроме того, препарат способен подавлять пролиферацию (деление) любых клеток, необязательно злокачественных. Основная версия происхождения этих его свойств на сегодня такова, что «Метформин» блокирует поступление в клетки сахара – основного катализатора всех процессов метаболизма, роста и деления для здоровых и злокачественных клеток. Правда, часть перечисленных эффектов достигается за счет отрицательного воздействия «Метформина» на отдельные органы и системы. Так, его антиканцерогенное действие на простату у мужчин объясняется способностью снижать уровень тестостерона, чего легко достигнуть и путем стандартной гормональной терапии. Профилактика рака поджелудочной железы с помощью «Метформина» тоже пока не рекомендована (только борьба с уже имеющейся опухолью). Причина в том, что его длительный прием сам по себе ведет к хроническому панкреатиту (предраковому состоянию, особенно у диабетиков).

Лечение «Метформином» также назначают больным с гепатитом и неалкогольным ожирением печени.

Суть взаимосвязи между этими состояниями и сахарным диабетом науке не совсем ясна, но есть предположение, что жировой гепатоз каким-то образом связан с растущей инсулинорезистентностью. Кроме того, на его прогрессирование и прогноз может повлиять увлечение пациента сладостями на фруктозе, избыток которой откладывается в печени в виде гликогена и жира.

Таким образом, снизить скорость развития жирового гепатоза или даже избежать его при сахарном диабете тоже возможно. Для этого употребление в пищу фруктозы нужно сочетать с физической активностью и контролем над весом тела. А в качестве сахарозаменителей лучше употреблять сорбит, ксилит или аспартам. А «Метформин» с его блокирующим окисление жиров действием выступает здесь в роли гепатопротектора, тормозя синтез гликогена в печени.

Особенности использования средства с целью снижения веса

Практика показывает, что безопасность «Метформина» все же находится под сомнением. Например, это связано с его способностью провоцировать воспаление в здоровой поджелудочной железе.

Противоречивы данные о его влиянии на работу нервной системы. Одни исследования приводят доказательства того, что «Метформин» активизирует «спящие» стволовые клетки, что позволяет применять его для лечения многих возрастных патологий, включая атеросклероз и старческую деменцию.

Другие же указывают на его способность снижать всасывание витамина В₁₂ из пищи, что влечет развитие периферической невропатии. А в 2017 г. были получены систематизированные результаты нескольких исследований. Они показали, что лечение «Метформином» значительно повышает вероятность заболеть болезнью Паркинсона, хотя пока неясно, почему.

Противопоказания и осложнения

Среди противопоказаний, данных в инструкции по применению «Метформина» и любых препаратов на его основе, обязательно присутствует ряд состояний:

Молочнокислый ацидоз. Отравление молочной кислотой, в норме выделяемой мышцами при активном сокращении. Молочная кислота является продуктом клеточного дыхания, а ее скопление вызывает боль в мышечном волокне после физических нагрузок. Обычно она выводится почками, но по ряду причин этого может и не произойти (молочной кислоты слишком много, функция почек нарушена). Данное осложнение смертельно и требует немедленной врачебной помощи. Передозировка «Метформина» и сама может спровоцировать рост концентрации молочной кислоты в крови. А наличие молочнокислого ацидоза еще до начала его приема автоматически исключает «Метформин» из списка разрешенных больному препаратов.
Почечная недостаточность. Как катализатор ацидоза и других побочных эффектов, связанных с накоплением препарата в тканях и задержкой его выведения.
Гипогликемическая кома. Характерное для сахарного диабета явление, возникающее из-за критически низкого уровня глюкозы крови. Гипогликемия может быть связана со строгими ограничениями на потребляемое в сутки количество углеводов (диабетики ведут их подсчет в хлебных единицах), избытком введенного разово инсулина, чрезмерными физическими нагрузками или даже длительным перерывом между приемами пищи (ночная гипогликемия). «Метформин» ограничивает всасывание глюкозы в кровь и ее производство в печени. То есть, его действие усиливает симптомы гипогликемии, ускоряет наступление комы (мозг не может работать без сахара) и увеличивает вероятность летального исхода.
Кетоацидоз. Называемый еще «фруктовым дыханием» и характерный для некомпенсированного сахарного диабета, строгих диет, случаев затянувшегося голода. Кетоновые тела являются химическими родственниками ацетона, образуясь при распаде собственных белков/клеток тела (подобное случается при голоде, когда организм «поедает» сам себя). Они крайне токсичны для почек и головного мозга. Действие «Метформина» направлено на создание дополнительного дефицита глюкозы в крови и клетках. А значит, он способен лишь ускорить образование кетоновых тел.
Гипоксия. В частности, вызванная недостаточностью сердца или легких, что и приводит к кислородному голоданию. Она может стать причиной упомянутого выше лактацидоза, крайне неудачно дополнив действие «Метформина».
Масштабные инфекции. А также лихорадочные и прочие острые состояния установленной/неустановленной природы, не связанные с уровнем сахара и требующие назначения других препаратов.
Алкоголизм. Или совместное употребление алкоголя с «Метформином». Сахарный диабет и этиловый спирт несовместимы потому, что он является сильным активатором пищеварения и усвоения глюкозы, увеличивает угрозу гипогликемии. А одним из побочных продуктов метаболизма этанола в печени становится молочная кислота, уровень которой также повышают физические нагрузки, гипоксия и прием «Метформина» в больших дозах. Таким образом, связка «Метформин» плюс алкоголь оборачивается стремительным нарастанием лактацидоза даже при их употреблении в умеренных дозах.

Другие ограничения

Помимо официального списка противопоказаний «Метформина», существует еще неофициальный – не указанный в инструкции.

Беременность и грудное вскармливание. Негативное влияние «Метформина» на плод не обнаружено, поскольку он сам не проникает сквозь плаценту или в грудное молоко, оставаясь строго в пределах пищеварительного тракта. Но исследований по данной теме явно недостаточно. Оттого будущим мамам разумнее поберечь себя и ребенка, особенно на ранних сроках беременности.
Инсулинорезистентность. Первое и главное назначение препарата. Американская диабетическая ассоциация (American Diabetes Association) провела в 2012 году исследование эффективности «Метформина» по сравнению с физической активностью. Она разделила испытуемых с предиабетом (не критичной, растущей инсулинорезистентностью) на четыре группы. Первая получала вместо «Метформина» плацебо и не занималась спортом, вторая получала только «Метформин», а третья и четвертая получали плацебо или «Метформин» в сочетании с физическими нагрузками. Результат оказался неожиданным, поскольку группа, которая принимала плацебо и занималась спортом, показала по сравнению с контрольной (принимавшей только плацебо) наилучший результат по повышению чувствительности клеток к инсулину. А группы, которые лечились от инсулинорезистентности только «Метформином» или «Метформином» в сочетании с физическими нагрузками, были по результату хуже, чем группа «только спорта», хотя предполагалось наоборот. И исследователи вынуждены были предположить, что негативное влияние «Метформина» на работу нервной системы приводит к тому, что прирост «аппетита» клеток на глюкозу при физической активности частично нивелируется приемом «Метформина» вместо того, чтобы дополнять его. А это значит, что традиционные изменения образа жизни при предиабете эффективнее лечения «Метформином».

Официально самыми распространенными побочными эффектами «Метформина» являются вздутие, боли в животе, диарея и металлический привкус во рту, утрата аппетита. Они исчезают в течение первой недели-другой после начала его приема.

Тошнота и рвота, спровоцированные употреблением «Метформина» – признаки тревожные, сигнализирующие о начале лактацидоза. В остальном он считается безопасным средством с противоопухолевым действием. В ряде случаев есть претензии к его способности вызывать хронический панкреатит, необратимый даже после отмены препарата.

Прием с целью похудения

При всех сомнениях в действии «Метформина» на различные процессы в организме, эндокринологи все чаще назначают его для «ускорения» результатов диеты пациентам с лишним весом или ожирением без признаков инсулинорезистентности. Однако отзывы о таблетках «Метформин» и результатах похудения с их помощью неоднозначны.

Большая их часть носит положительный характер, поскольку курс «Метформина» все-таки приводит к снижению массы тела и достижению желаемых пропорций. Зато возникшие в начале его приема побочные эффекты иногда переходят в хроническую стадию.

Плюс, средняя отмечаемая «экспериментаторами» скорость снижения веса на одном «Метформине» составляет около 5 кг в месяц, в то время многие диеты приносят такой же результат. А на коротких монодиетах потеря веса может составить и 7 кг за неделю, на которую они и рассчитаны.

Причем вероятность серьезность побочных эффектов у «Метформина» и радикальных диет примерно одинакова, а по части их обратимости диеты выигрывают у него несколько очков.

Таким образом, вопрос, какой «Метформин» самый эффективный для похудения, некорректен сразу по двум причинам:

он везде один и тот же – и действует одинаково (разнится только его производитель);
для похудения он нежелателен – поскольку банальные приседания и ограничения по калорийности позволяют достичь тех же результатов, но гораздо безопаснее.

Что касается того, как принимать «Метформин» для снижения веса, то начать следует с употребления 500 мг препарата раз в день, на ночь, после ужина. Еженедельно дозировку нужно повышать на 500 мг и остановиться на 3 г в сутки. Общий курс похудения на «Метформине» не должен составлять больше трех месяцев подряд.

Особенно интересно то, что суточная калорийность рациона худеющего на протяжении всего курса «Метформина» должна колебаться в пределах 1200-1500 ккал. А такое ограничение вполне сопоставимо со многими диетами (суточная норма для здорового человека составляет от 1800 ккал и выше, в зависимости от пола, возраста и уровня активности). Просто здесь помимо диеты надо пить не самый безопасный препарат, хотя, конечно, он и снижает аппетит.

Относиться к существующим противоречиям «Метформина» можно по-разному. Ясно одно: он находится в стадии активного изучения. Вероятно, собранные результаты наблюдений позже приведут к появлению улучшенных средств этого ряда.

Но в настоящее время принимать «Метформин» для похудения, если эта цель не связана с сахарным диабетом второго типа, означает рисковать усугублением имеющихся обменных расстройств и заболеваний органов пищеварения.